Analgesici e anestetici

Analgesici e anestetici sono sostanze psicoattive, cioè vanno a influenzare il sistema nervoso. Nel primo caso, l’alterazione è solamente a livello sensoriale: gli analgesici bloccano la percezione del dolore, ma la sensibilità rimane invariata. Essi sono utilizzati per la gestione del dolore, in situazioni mediche in cui è necessaria la partecipazione del paziente. Nel secondo caso, viene completamente bloccata la trasmissione degli impulsi nervosi; gli anestetici si suddividono inoltre in locali e generali, utilizzati diversamente a seconda del contesto.

Gli anestetici locali vengono utilizzati in situazioni dove non è necessaria la perdita di coscienza; essi vengono somministrati tramite iniezione o applicazione cutanea in caso di gel, e le molecole dell’anestetico attraversano la membrana del neurone. Una volta all’interno della cellula esse si ionizzano, e si legano al canale del sodio voltaggio dipendente per bloccarne il passaggio. L’effetto dell’anestesia diminuisce poi gradualmente grazie alla metabolizzazione della sostanza, da parte del fegato, o ne vengono scisse le molecole da parte di enzimi presenti nel plasma.

Gli anestetici generali invece vengono assunti per via endovenosa o inalatoria, e vanno ad agire sui recettori del sistema nervoso centrale (recettore NMDA eccitatorio che viene bloccato o potenziamento del recettore GABA inibitorio).

Anestetici e analgesici vengono utilizzati assieme in procedure chiamate ‘anestesie bilanciate’, dove la loro azione viene combinata per ridurre al minimo i possibili effetti collaterali e consente una maggiore sicurezza e una metabolizzazione migliore delle sostanze, dove l’organismo fatica di meno a espellere diverse sostanze in minori quantità che un'unica sostanza in una dose massiccia.

DIPENDENZA

L'utilizzo di queste sostanze fa sì che il nostro organismo rilasci dopamina, e col tempo il nostro corpo richiederà sempre più sostanza per ricreare gli stessi effetti, creando una tolleranza. Questo è il primo passo verso la dipendenza che può essere fisica, in caso di sintomi di astinenza, e psicologica, la quale porta ad ossessività, impulsività e compulsività, cioè l'utilizzo di questa sostanza è automatico senza che la tua volontà abbia un significato.

La dipendenza può nascere anche da un utilizzo occasionale della sostanza, e un blocco totale dell’assunzione porta ad una crisi di astinenza; per questo, in campo medico, dove l’ambiente è più controllato, si procede bl bl b ad un decrescente dosaggio della sostanza sul paziente. In caso però di blocco totale, si va in astinenza, dove il tuo corpo scopre che non riesce più a produrre certi neurotrasmettitori o ormoni i quali erano stati rimpiazzati dalla sostanza, per questo abbiamo dei sintomi che vanno molte volte in opposto a quelli che sono gli effetti della sostanza. Innanzi tutto la sostanza va a variare l’omeostasi del nostro corpo e quindi noi ci troveremo ad avere vertigini, tachicardia, iperalgesia, sudorazione, vomito, ansia, brividi, spasmi, agitazione. La morfina, in particolare, crea sonnolenza e quindi quando si è in astinenza si va a sviluppare l’insonnia. Molti dei sintomi citati prima, oltre a essere causati dallo sfasamento dell’omeostasi, sono anche causati da un blocco quasi totale del cervello, il quale non riesce più a capire cosa fare senza l’utilizzo della sostanza.

ANESTETICI

Citiamo come anestetico la ketamina, una sostanza che va ad agire sul recettore NMDA e quindi riduce l’attività degli inibitori. Tra quelli influenzati sono presenti anche i recettori dopaminergici, e quindi all’assunzione di ketamina corrisponde anche la produzione di dopamina non controllata, motivo per cui essa è pericolosa e ha potenziale come ‘droga da sballo’. Essa è utilizzata per anestesie e come sedativo anche in casi diagnostici, come ad esempio per un paziente afflitto da claustrofobia, in quanto crea un effetto ‘dissociativo’, spesso anche accompagnato da allucinazioni. Delle sue qualità positive è la sicurezza dal punto di vista respiratorio e la rapidità dell’effetto, ma potrebbe creare problemi in alcuni pazienti, visto che tende ad alzare la frequenza cardiaca e la pressione.

In caso di intossicazione da ketamina i sintomi sono prevalentemente allucinazioni e conseguente stato mentale alterato, tachicardia, ipertensione, midriasi (dilatazione pupillare) e nistagmo (movimenti oculari rapidi e ripetuti degli occhi involontari). Una conseguenza a lungo termine importante è l’effetto sul sistema urinario, dove si infiamma la parete vescicale, che causa dolore intenso e sangue nelle urine.

ANALGESICI

I metodi di utilizzo di Morfina e Fentanile sono molti: per via orale, in forma solida, per via endovenosa, in forma liquida e con una velocità di effetto maggiore. Il fentanile in più può essere utilizzato in via transdermica, cioè tramite dei cerotti che rilasciano nel tempo delle dosi di fentanile creando una analgesia fino a 72h; questo metodo è molto utilizzato in campo medico.              

 Per illustrare il meccanismo d’azione degli analgesici useremo come esempio la Morfina, osservando come si comporta in un sistema nervoso con degli stimoli di dolore.    Inizialmente, dopo essere assorbita, la Morfina si reca presso l’encefalo e supera la barriera emato-encefalica, per poi recarsi nella PAG, dove entra in contatto con i recettori μ-oppioidi. La morfina, legandosi a questi recettori, compie un lavoro agonista rispetto ai normali ligandi come endorfine o encefaline; per lavoro agonista intendiamo che compie lo stesso compito della molecola originale designata per quel recettore, solamente che ha provenienza dall’esterno del corpo. Legandosi con i recettori μ-oppioidi porta la membrana a chiudere i canali voltaggio-dipendenti del Ca²⁺ e ad aprire canali K⁺, causando un’inibizione del potenziale d’azione della membrana; questo comporta l’attenuazione dell’informazione, del dolore, originariamente passata dalla membrana, causando una risposta minore che il corpo non percepisce più come dolore.

SVILUPPO CEREBRALE

Una considerazione importante da fare è sull’aspetto dello sviluppo cerebrale: in un cervello giovane, la barriera emato-encefalica è plastica e facilmente penetrabile, e quindi le sostanze psicoattive risultano molto più pericolose per la loro potenza a basse concentrazioni; rimangono inoltre in circolo più a lungo anche allo sviluppo epatico, che in giovane età è caratterizzato da una immaturità funzionale (ridotta attività enzimatica). Alcuni studi riportano anche che l’utilizzo di anestetici e analgesici su cervelli giovani comportano problemi neurocognitivi, mentre in anziani risultano comunque pericolosi dovuta alla ridotta riserva fisiologica.

ASPETTO LEGALE

La legge italiana è molto chiara su come ritiene corretto il trattamento e uso di sostanza psicoattive, come gli analgesici e anestetici, infatti nell’articolo 17 del DPR 309/1990 viene specificato come chi ha intenzione di coltivare, produrre, importare, esportare o impiegare sostanze psicotrope, necessita di una speciale autorizzazione fornita dal ministero della sanità, fatto caso speciale per le farmacie.

Nel caso mancasse l’autorizzazione, per l’articolo 73 del DPR 309/1990, si rischiano dai 6 ai 20 anni in prigione, con una pena minore per chi ne fa’ consumo illecito, come sancito dall’articolo 75 del DPR 309/1990, ovvero dai 2 mesi fino ad 1 anno, con rimozione della patente, passaporto, porto d’armi e permesso di soggiorno.

Infine ci sono degli speciali organi, come l’EMA e l'AIFA che controllano le sostanze psicotrope nell’Unione Europea (EMA) e nell’Italia (AIFA), compiendo attivamente una farmacovigilanza delle sostanze psicoattive, controllando e valutando se comportano dei benefici superiori alla popolazione rispetto ad eventuali rischi.

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Ultima revisione il 05-05-2026